Farmakologi, Indikasi, Mekanisme Resistensi Tetrasiklin

Tetrasiklin adalah sediaan bakteriostatik yang mengikat subunit 30S ribosom dan memengaruhi sintesis protein. Tetrasiklin
1. Sifat-sifat farmakologi.
a. Absorpsi gastrointestinal bervariasi setelah pemberian per oral, membentuk kompleks yang tidak larut di dalam usus dengan kalsium, magnesium, ferum, dan aluminium—kehadiran makanan, susu, garam metal, atau antasid menyebabkan absorpsi yang tidak beres.
b. Pemberian IV digunakan untuk infeksi yang berat, sindrom malabsorpsi, dan pasien dalam keadaan kritis.
c. Siap berdifusi ke dalam kebanyakan jaringan dan cairan tubuh.
d. Afinitas tinggi pada jaringan yang cepat pertumbuhannya dan jaringan yang berfungsi metabolisme.
e. Spektrum antibakteri lebar termasuk pada sejumlah besar bakteri Gram positif.

2. Indikasi penggunaan.
a. Sebagai obat pilihan pertama pada infeksi oleh riketsia, klamidia, Francisella tularensis, Vibrio cholerae, Hemophilus ducreyi, Borrelia, dan Pasteurella.
b. Terapi alternatif untuk infeksi Listeria monocytogenes, N. gonorrhoeae.
c. Jerawat kronis yang berat.

3. Toksisitas.
a. Pemberian intravena dapat menyebabkan tromboflebitis, dan hepatotoksik.
b. Perubahan warna gigi fetus dan neonatus.
c. Gangguan gastrointestinal pada 10% pasien.
d. Mulut kering, suara parau, stomatitis, glositis, faringitis, enterokolitis, dan proktitis.
e. Kerusakan tubulus proksimal ginjal disebabkan oleh degradasi produk obat yang kedaluwarsa.
f. Hepatotoksisitas akibat pemberian dosis besar dalam waktu lama, wanita hamil lebih rentan.
g. Pseudotumor serebri.
h. Peningkatan BUN.

4. Mekanisme resistensi.
a. Timbul sebagai bagian langsung dari penggunaan.
b. Mutan E. coli dengan ribosom yang resisten terhadap tetrasiklin.
c. Enzim yang dihasilkan bakteri yang merusak antibiotika.
d. Penurunan permeabilitas permukaan sel bakteri terhadap obat dimediasi oleh plasmid.

Pustaka
Kumpulan Kuliah Farmakologi Oleh Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI