Sublingual: absorpsi obat langsung melalui rongga mulut kadang-kadang diperlukan bilamana respons yang cepat sangat diperlukan, terutama bila obat tersebut tidak stabil pada keadaan pH 'ambling atau dimetabolisme hati secara cepat. Contoh obat yang diberikan secara sublingual adalah gliseril trinitrat yang diberikan untuk mengatasi serangan angina pektoris. Obat tersebut diabsorpsi langsung dari rongga mulut masuk ke sirkulasi umum tanpa melalui sistem portal hati sehingga menghindari first-pass nietabolism. Namun sayangnya, obat-obat yang mempunyai berat molekul yang tinggi tidak dapat diabsorpsi dengan cara sublingual. Sebenarnya, cara ini akan sangat bermanfaat untuk pemberian insulin dan peptida-peptida lainnya.
Per oral: sebagian besar obat diberikan melalui mulut dan ditelan. Beberapa obat (misal, alkohol dan aspirin) dapat diserap secara cepat dari lambung, tetapi kebanyakan obat diabsorpsi sebagian besar pada usus halus. Pengukuran-pengukuran yang dilakukan terhadap absorpsi obat, baik secara in vivo maupun secara in vitro, menunjukkan bahwa mekanisme dasar absorpsi obat melalui usus halus adalah difusi pasif, kecepa tan transfer obat ini ditentukan oleh derajat ionisasi dan kelarutan obat dalam lipid.
Basa kuat (pKa = 10 atau lebih) dan asam kuat (pKa = 3 atau kurang) sukar diabsorpsi karena terionisasi seluruhnya. Beberapa obat klinik juga merupakan basa kuat, seperti tubokurarin dan guanetidin (persenyawaan amonium kuarterner). Tubokurarin digunakan sebagai pelemas otot pada anestesia, dan selalu diberikan secara intravena. Sebaliknya, guanetidin diberikan per oral karena walaupun absorpsinya tidak baik, sudah cukup memberikan efek hipo-tensi yang diinginkan.
Obat-obat antibiotika golongan aminoglikosid juga sangat sukar diabsorpsi, dan obat ini dapat digunakan untuk mensterilkan usus untuk persiapan operasi tanpa memberikan efek sistemik. Terdapat beberapa contoh ketika absorpsi lebih bergantung pada transpor aktif, misalnya levodopa, yaitu obat yang dipakai untuk pengobatan penyakit parkinson, diikat oleh pembawa yang biasanya mentranspor fenilalanin. Demikian juga fluorourasil (obat sitotoksik), ditranspor oleh suatu sistem yang biasanya membawa dan mentranspor pirimidin, timin, dan urasil. Zat besi (Fe) juga diabsorpsi dengan cara berikatan dengan suatu protein pembawa spesifik yang disebut transferin. Kalsium juga diabsorpsi dengan sistem pembawa yang bergantung pada vitamin D.
Pustaka
Kumpulan Kuliah Farmakologi Oleh Staf Pengajar Departemen Farmakologi FK UNSRI
Tidak ada komentar:
Posting Komentar